环球新消息丨替吉奥，施“连环计”大战肿瘤

2023-04-19 14:30:04 来源：科普中国网收藏

【资料图】

第29届全国肿瘤防治宣传周

4月15～21日

连环计，出自《三十六计》第三十五计，即将多个计谋叠加连续使用，一环扣一环，环环相扣。正如《三国演义》中庞统献计让曹操铁环连战船，将船锁住，以致之后在赤壁之战中遭受火攻，铁环相连战船连续起火，从而大败。

抗肿瘤药物——“替吉奥”，完美诠释了这一计谋。替吉奥是由“替加氟”“吉美嘧啶”和“奥替拉西钾”三种成分按照摩尔比1∶0.4∶1的比例组成的口服制剂，临床可用于治疗胃癌、乳腺癌、非小细胞肺癌、结肠癌等多种肿瘤。替吉奥口服进入人体后，就开始施展连环计第一计——替加氟褪去前药伪装，在体内缓慢转变为氟尿嘧啶发挥抗肿瘤作用。氟尿嘧啶通过影响肿瘤DNA合成，直接破坏肿瘤细胞，在体内对肿瘤大杀四方。连环计第二计——吉美嘧啶通过抑制影响氟尿嘧啶体内的分解代谢酶二氢嘧啶脱氢酶(DPD)，从而提高“大将”替加氟所释放出的氟尿嘧啶浓度，使替加氟的杀伤力如虎添翼。俗话说“是药三分毒”，抗癌药也是如此。替加氟在体内释放氟尿嘧啶杀疯了的同时，也会对体内的正常细胞造成伤害，正所谓“杀敌一千自损八百”，特别是会使胃肠道细胞格外受伤。这时，替吉奥中的奥替拉西钾施展第三计——挺身而出，火线救援。

奥替拉西钾口服后分布于胃肠道，通过降低乳清酸磷酸核糖转移酶的活性，从而选择性抑制氟尿嘧啶转化为5-氟核苷酸。而5-氟核苷酸正是造成胃肠道毒性的物质，是氟尿嘧啶引发腹泻、黏膜炎等胃肠道不良反应的原因。奥替拉西钾像是拿了一面盾牌，挡在了人体胃肠道细胞前，在不影响氟尿嘧啶抗肿瘤活性的同时保护胃肠道免受伤害。

三计环环相扣，“替-吉-奥”三者进入人体后协同发挥作用，其抗肿瘤、辅助提高药物浓度、减少毒副反应相辅相成。正如连环计古文所述：“盖一计累敌，一计攻敌，两计扣用，以摧强势也。”古有庞士元两计破雄舟，今有替吉奥三计抗肿瘤！抗肿瘤药物须在正规医疗机构凭医师处方开取，并在医师或药师指导下合理使用。

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