有位老年朋友跟华子说,他有高血脂,吃了他汀类药物后有腰背肌肉酸痛的不良反应,但他听说有一种一个月打1次的降脂针效果很好,他以后能不能打那个针,不吃他汀类药物呢?
华子说,他说的那种降脂针,是“前蛋白转化酶枯草杆菌蛋白酶Kexin-9抑制剂”,缩写为PCSK9抑制剂,目前国内上市的有依洛尤单抗和阿利西尤单抗两种药品。
【资料图】
一、PCSK9抑制剂如何发挥作用
血脂中的低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)是造成动脉粥样硬化的主要原因,降低LDL-C的水平,就可以减少心脑血管疾病的风险。LDL-C主要由肝脏产生,肝脏也有相应的LDL受体可以降解LDL-C。
人体中的PCSK9会与LDL受体结合,导致LDL受体数量减少,从而使LDL-C降解减少,血液中的LDL-C水平升高。
而PCSK9抑制剂会与PCSK9结合,使之失活,从而使LDL受体的数量增加,对LDL-C降解增加,可以使LDL-C水平下降约50%~70%。
二、用于他汀效果不好时增强治疗
单独使用他汀类药物,通常可以使LDL-C水平降低50%。虽然PCSK9抑制剂对LDL-C水平的降低强度要高于他汀类药物,但不能完全代替他汀类药物的作用。
因为他汀类药物不仅能降低LDL-C水平,还可以改善动脉内膜代谢、抗氧化、抗炎性反应、增加动脉粥样硬化斑块的稳定性预防破溃,并促使其逆转。
所以他汀类药物仍是控制LDL-C水平的主要用药,如果单用他汀不能使血脂达标,通常先与胆固醇吸收抑制剂(依折麦布)联用,在他汀与依折麦布联用也不能控制LDL-C水平达标时,再加用PCSK9抑制剂。
通常情况下,PCSK9抑制剂不单独使用,只与他汀类药物联合用药。不过如果对他汀完全不耐受,PCSK9抑制剂也可以单独使用。
单用他汀,可以使LDL-C水平降低约50%;他汀加依折麦布,可以使LDL-C水平降低约65%;他汀加PCSK9抑制剂,可以使LDL-C水平降低约75%;他汀、依折麦布再加上PCSK9抑制剂,可以使LDL-C水平降低约85%。
三、PCSK9抑制剂的注意事项
在PCSK9抑制剂都需要皮下注射给药,依洛尤单抗每月注射1次,阿利西尤单抗每2周注射1次。
PCSK9抑制剂的常见不良反应,是在注射部位出现红斑、疼痛、淤青。在临床试验中,用药后会增加患上呼吸道感染、流感、胃肠炎、鼻咽炎的概率。
药物有可能引起过敏,如果出现严重过敏反应需禁用。药物中含有蛋白质,可能会刺激机体免疫系统产生中和抗体,会增加注射时局部反应,但不会影响其降脂效果。
在使用PCSK9抑制剂的过程中,不会增加他汀类药物造成的肌肉损伤、肝功能异常、血糖升高等不良反应。
总结一下,PCSK9抑制剂是新型的降脂药物,但不能代替他汀类药物。在使用他汀类药物不能使LDL-C达标时,可以与PCSK9抑制剂联合用药,完全不能耐受他汀类药物者,才可以单独使用PCSK9抑制剂进行治疗。
有部分人使用高强度他汀类药物时容易出现不良反应,也可以改用中等强度他汀加PCSK9抑制剂进行治疗。药物需在医生指导下使用,对用药有疑惑,请咨询医生或药师。我是药师华子,欢迎关注我,分享更多健康知识。
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